1.巴比妥类药物属于弱酸性药物，通过血-脑屏障后产生中枢作用，用于抗癫痫治疗。药物的解离度与药物pKα和环境pH有关。血液pH正常变化范围是7.35～7.45,脑脊液pH变化范围是7.31～7.34,根据下表提供的巴比妥类药物的pKα数据，得出的有关结论错误的是

A.巴比妥酸在血液中99%以上呈离子型，不能通过血-脑屏障进入中枢神经系统发挥作用

B.苯巴比妥在血液中约有50%左右以分子形式存在，可进入中枢神经系统发挥作用

C.异戌巴比妥在血液或脑脊液中的分子形式/离子形式比例低于苯巴比妥

D.异戌巴比妥和戌巴比妥对中枢的作用较接近

E.海索比妥在血液、脑脊液中未解离的分子形式约90%,在上述药物中起效最快

2.在胃中（人体胃液pH为0.9～1.5)最容易吸收的药物是

A.奎宁（弱碱pKα=8.5)

B.卡那霉素（弱碱pKa=7.2)

C.地西泮（弱碱pKα=3.4)

D.苯巴比妥（弱酸pKα=7.4)

E.阿司匹林（弱酸pKα=3.5)

3.碱性药物的解离度与药物的pKα、体液pH的关系式为lg[B]/[BH+]=pH-pKα，某药物的pKα=8.4,在pH7.4生理条件下，以分子形式存在的比例

A.1%

B.10%

C.50%

D.90%

E.99%

4.酸性药物在体液中的离解程度可用公式来计算。已知苯巴比妥的PKα约为7.4,在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

5.人体肠道pH值约4.8～8.2，当肠道pH为7.8时，最容易在肠道被吸收的药物是

A.奎宁（弱碱pKα8.5)

B.麻黄碱（弱碱pKα9.6)

C.地西泮（弱碱pKα3.4)

D.苯巴比妥（弱酸pKα7.4)

E.阿司匹林（弱酸pKα3.5)

6.药物的酸碱性与药物的解离程度有关，酸性药物在酸性环境下解离少，分子形式多，药物吸收程度高；碱性药物在碱性环境下吸收程度高。下列药物在胃肠道不易吸收的是

A.胍乙啶

B.麻黄碱

C.水杨酸纳

D.地西泮

E.咖啡因

1.答案：C

解析：本题考查的是解离度。巴比妥类药物是弱酸性药物，采用公式PKa=PH+log[HA]/[A-]计算分子型药物比例。PKa越大，分子型药物比例越大，故脂溶性大小顺序（即对中枢作用强弱顺序）为海索比妥戊巴比妥==异戊巴比妥苯巴比妥巴比妥酸。取血液PH7.35~7.45的中间值7.40计算如下：[25.jpg]

2.答案：D

解析：本题考查的是解离度与药物吸收的关系。弱酸性药物容易在胃中吸收，故答案应从苯巴比妥和阿司匹林中选择。根据弱酸性药物的计算公式PKa=PH+l0g[HA]/[A_],PKa越大的酸性药物，分子型药物比例越高，在胃中吸收越多，故选D。本题易错选阿司匹林，原因是主观意识里认为阿司匹林酸性强、对胃肠道刺激大、易吸收。

3.答案：B

解析：本题考查的是解离度与药物吸收的关系。根据题干公式，lg[B]/[BH+]=-1,那么[B]/[BH+]=0.1,即[B](分子型药物）约占10%。

4.答案：C

解析：本题考查的是解离度与药物吸收的关系。

5.答案：C

解析：本题考查的是解离度与药物吸收的关系。首先在碱性肠道中，弱碱性药物的吸收程度好于酸性药物,故排除D和E选项。碱性药物公式PKa=PH+log[HB+]/[B],PKa越小，PKa-PH的值越小，log[HB+]/[B]值也就越小，那么[HB+]就越少，分子型药物[B]越多，故应选择PKa小的药物，即地西泮。

6.答案：A

解析：本题考查的是药物解离度对口服吸收的影响。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收，但在肠道中，由于PH比较高，容易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

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