中药一知识点含生物碱类化合物的常用中药（一）苦参苦参为豆科植物苦参的干燥根。1.主要生物碱及其化学结构主要含苦参碱和氧化苦参碱，《中国药典》以其为指标成分。此外还有羟基苦参碱、去氢苦参碱等，都属于双稠哌啶类生物碱，是喹喏里西啶类衍生物。（1）性状苦参碱有，β，γ，δ四种，除γ-苦参碱为液体其他均为结晶，常见α-苦参碱。（2）碱性苦参类生物碱含两个氮原子，一个为叔胺氮，另一个为酰胺氮，几乎不显碱性。叔胺氮处于骈合环之间，立体效应较小，所以苦参碱和氧化苦参碱的碱性较强。

（3）溶解性苦参碱可溶于水和氯仿、乙醚等亲脂性溶剂，氧化苦参碱具配位键，亲水性更强，易溶于水，难溶于乙醚，可利用二者溶解性差异将其分离。极性：氧化苦参碱羟基苦参碱苦参碱2.生物活性苦参总生物碱具有利尿消肿抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、抗缺氧等作用。3.临床应用注意事项苦参碱可导致胆碱酯酶活性下降，产生倦怠、乏力等不良反应；苦参栓可致外阴过敏；苦参注射液致过敏性休克并导致恶心、呕吐等。

（二）山豆根

山豆根为豆科植物越南槐的干燥根和根茎。1.山豆根主要生物碱及化学结构生物碱是山豆根的主要活性成分，大多属于喹喏里西啶类。《中国药典》以苦参碱和氧化苦参碱为指标成分进行鉴别和含量测定。2.山豆根主要生物碱的生物活性山豆根有抗癌、抗溃疡、抗菌作用；此外，山豆根还有升高白细胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。3.山豆根在临床应用中应注意的问题山豆根中毒的主要原因是超剂量用药（大于lOg）。因此，应用时应严格掌握剂量，一般以3-6g为宜。中毒成分可能是苦参碱和氧化苦参碱以及槐果碱。

（三）麻黄麻黄为麻黄科植物草麻黄、木贼麻黄和中麻黄的干燥茎与枝。1.主要生物碱及其化学结构麻黄所含生物碱以麻黄碱和伪麻黄碱为主，《中国药典》以盐酸麻黄碱为指标成分进行测定。此外还含有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。麻黄生物碱分子中氮原子均在侧链上，为有机胺类生物碱，麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物，互为立体异构体。2.理化性质

（1）性状麻黄碱和伪麻黄碱均为无色结晶，有旋光性和挥发性。（2）碱性

氮原子在侧链上，碱性较强（有机胺类）。伪麻黄碱的共轭酸形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱，所以伪麻黄碱的碱性(pK。9.74)稍强于麻黄碱(pKa9.58

（3）溶解性游离麻黄生物碱可溶于水，伪麻黄碱在水中溶解度较麻黄碱小；二者也可溶于三氯甲烷。草酸麻黄碱难溶于水，草酸伪麻黄碱易溶于水。

3.鉴别反应麻黄碱和伪麻黄碱不能和多数生物碱沉淀试剂发生沉淀反应。（1）二硫化碳-硫酸铜反应（2）铜络盐反应4.生理活性麻黄碱有收缩血管，兴奋大脑和呼吸，有类似肾上腺素样作用；伪麻黄碱有升压、利尿作用甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用。5.应用注意用量过大可引起头痛、心悸、大汗不止、体温及血压升高、心动过速、甚至昏迷、惊厥呼吸及排尿困难，心肌梗死或死亡。

（四）黄连黄连为毛茛科植物黄连的根茎。1.主要生物碱及其化学结构0黄连有效成分主要为原小檗碱型生物碱，小檗碱、黄连碱、木兰碱等，以小檗碱含量最高（10%），《中国药典》以盐酸小檗碱为指标成分。这些生物碱都属苄基异喹啉类衍生物，除木兰碱为阿朴菲型外都属于原小檗碱型，且都是季铵型生物碱。2.小檗碱的理化性质（1）性状小檗碱为黄色针晶，盐酸小檗碱为黄色小针状结晶，加热至℃分解生成红棕色小檗红碱，小檗碱及其盐干燥温度不宜过高。（2）碱性水溶液呈强碱性（季铵碱，pKa11.5）（3）溶解性

小檗碱可溶于水，易溶于热水和热乙醇，冷乙醇溶解度小，难溶于氯仿，丙酮。硫酸盐和磷酸盐的水溶度较大，盐酸盐的水溶度较小。小檗碱和大分子的有机酸盐水溶度都很小。黄连与甘草、黄芩、大黄等配伍时，由于小檗碱与甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质等形成难溶于水的复合物而析出。

3.小檗碱的鉴别反应小檗碱除了能与一般生物碱沉淀试剂产生沉淀反应外，还具有以下特征性鉴别反应：

（1）在碱性条件下与丙酮加成，生成黄色结晶型加成物（2）酸水液加漂白粉（或通氯气），溶液即变樱红色。4.生物活性黄连其有效成分小檗碱具有明显的抗菌、抗病毒作用；小檗碱、黄连碱、药根碱等还具有明显的抗炎、抗溃疡、免疫调节及抗癌等作用。5.应用注意外用或口服偶引起过敏性皮炎，小檗碱注射引起皮疹血小板减少以致过敏性休克，静脉大量给予小檗碱可引起循环、呼吸骤停，甚至死亡。

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