麻黄药理学
本品为麻黄科植物草麻黄EphedrasinicaStapf中麻黄E.intermediaSchrenketC.A.Mey.或木贼麻黄E.equisetinaBge.的干燥草质茎。麻黄主要成分为生物碱(1%~2%)。总生物碱的80%~85%为麻黄碱(左旋麻黄碱,L-ephedrine);其次为伪麻黄碱(D-pseudo-ephedrine),以及微量的L-N-甲基麻黄碱(L-N-methyl-ephedrine)、D-N-甲基伪麻黄碱(D-N-methyl-pseudo-ephedrine)、去甲基麻黄碱(L-nor-ephedrine)、去甲基伪麻黄碱(D-nor-pseudo-ephedrine)和麻黄次碱(ephedine,麻黄定)等;麻黄含有少量挥发油,油中含I-α-松油醇(I-α-terpineol,萜品烯醇)、2,3,5,6-四甲基吡嗪(2,3,5,6-tetramethylpyrazine),尚含鞣质等。麻黄味辛、微苦,性温。归肺、膀胱经。
1.与功效主治相关的药理作用麻黄具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿之功效。主治风寒感冒,胸闷喘咳,风水浮肿。《本草正义》曰:“麻黄清轻上浮,专疏肺郁,宣泄气机,是为治感第一要药,虽曰解表,实为开肺,虽曰散寒,实为泄邪,风寒固得之而外散,……后人以麻黄治水肿气喘,小便不利诸法,虽曰皆取解表,然以开在内之闭塞,非以逐在外之感邪也。” (1)发汗麻黄发汗作用为数千年临床实践所证实。历代医家利用其发汗作用治疗风寒束表、腠理闭塞、肺气不宣、发热无汗的表实证。麻黄为辛温解表之峻品。近代实验研究证实,麻黄水煎剂、麻黄水溶性提取物、麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。其发汗作用特点为:口服或注射给药均有效;作用强;起效较快,作用维持时间长。麻黄发汗作用机制尚不清楚,可能与以下环节有关:阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,致使水分潴留于汗腺管腔,引起汗液分泌增加;兴奋汗腺α受体,使汗腺分泌增加;通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。 许多因素影响麻黄发汗作用。温服麻黄有助于其发汗;人体处于温热环境时,麻黄碱促进汗腺分泌的作用更加显著;药物配伍对其作用有影响,伍用桂枝后发汗作用明显增强;在麻醉状态下,发汗作用减弱,局部神经损伤,也可影响其发汗作用,可见该作用与中枢神经系统功能有关。另外麻黄的入药部位对发汗作用有影响,麻黄根有止汗作用。 (2)平喘实验研究证实,麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分,2,3,5,6-四甲基吡嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。麻黄碱化学性质稳定,口服有效。平喘作用起效较慢,作用温和,作用维持时间持久。 麻黄平喘作用机制主要通过以下环节:①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体,激活腺苷酸环化酶,升高细胞内cAMP,使平滑肌松弛;②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜水肿;③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用;④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质(5-羟色胺、组胺、白三烯)的释放。 (3)利尿麻黄的多种成分均具有利尿作用,以D-伪麻黄碱作用最显著。麻黄生物碱静脉注射给药利尿作用明显,而口服用药作用较弱。静脉给药后,作用出现快,一次给药作用可维持0.5~1.0小时。麻黄利尿作用强度有限,用药量过大,超过一定剂量后作用反而减弱。研究认为其利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量,使肾小球滤过率增加,或影响肾小管重吸收功功能,阻碍肾小管对钠离子的重吸收。 (4)解热、抗炎麻黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热效应,对正常小鼠体温有降低作用。麻黄的多种成分、多种制剂(麻黄水提取物、醇提取物)均有抗炎作用,以伪麻黄碱作用最强,且口服或注射给药均有效。近年来从麻黄中分离到的杂环化合物(如ephedroxane噁唑烷酮类)也具有抗炎活性。麻黄抗炎作用环节在于:抑制炎症早期的血管通透性增加;抑制炎症后期肉芽组织的形成;对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。 另外,麻黄碱能抑制过敏介质释放,麻黄水提取物及醇提取物可以降低血清溶血素水平,并具有抗补体作用,故而具有抗变态反应作用。 (5)抗病原微生物体外实验证明,麻黄挥发油对金黄色葡萄球菌、甲型及乙型溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等均有不同程度的抑制作用。麻黄挥发油对亚甲型流感病毒有明显抑制作用,对感染甲型流感病毒PR8株的小鼠有治疗作用。 (6)镇咳祛痰麻黄碱、麻黄水提取物给动物灌服,可明显抑制二氧化硫和机械刺激所致的咳嗽反射,其镇咳强度约为可待因的1/20。萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油灌胃具有一定的祛痰作用。 2.其他药理作用 (1)兴奋中枢神经系统麻黄碱脂溶性高,易于通过血脑屏障,在治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠等症状,亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。 (2)强心、升高血压麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体,对心脏具有正性肌力、正性频率作用;能收缩血管,使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。 (3)抑制肠平滑肌收缩麻黄碱对离体豚鼠回肠的自发性收缩有抑制作用,也可对抗乙酰胆碱和5-羟色胺的收缩效应。 此外,麻黄水提取物能明显降低肾衰模型大鼠血尿素氮、肌酐水平;麻黄提取物的水溶液静脉注射有利胆作用;麻黄多糖A、B、C、D、E有降低血糖的作用;麻黄碱对动物子宫、输精管有兴奋作用;麻黄挥发油、麻黄水煎液有镇痛作用;麻黄挥发油有中枢镇静作用。 综上所述,麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用,是其发汗散寒功效的药理学依据;缓解支气管平滑肌痉挛,减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础;消除水肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。
1.感冒 以麻黄为主的复方制剂(如麻黄汤、大青龙汤等)常用于治疗感冒、流感等。 2.支气管哮喘 麻黄碱口服,可预防和治疗支气管哮喘。麻黄雾化剂吸人治疗小儿支气管哮喘、哮喘性支气管炎、支气管肺炎,疗效明显。 3.低血压状态 麻黄碱皮下注射或肌内注射可防治硬膜外麻醉引起的低血压。麻黄碱口服可以治疗低血压。 4.鼻塞 0.5%~1%麻黄碱溶液滴鼻,可治疗鼻黏膜充血引起的鼻塞。 5.肾炎 以麻黄为主的方药(如麻黄连翘赤小豆汤等)对改善肾炎所致全身浮肿等症状有一定效果。 此外,应用麻黄治疗皮炎、老年性皮肤瘙痒、小儿遗尿症、阳痿、风湿性关节炎等具有一定的疗效。 麻黄毒性较小。动物实验显示,麻黄碱的毒性大于伪麻黄碱,可引起小鼠眼球突出,举尾反应,紫绀,眼眶内出血等。麻黄水提取物小鼠腹腔注射的LD50为mg/kg;麻黄挥发油小鼠灌胃、腹腔注射LD50分别为2.79ml/kg和1.35ml/kg。人口服过量麻黄碱(治疗量的5~10倍)可引起中毒,出现头晕、耳鸣、烦躁不安、心悸、血压升高、瞳孔散大、排尿困难等,甚至心肌梗死或死亡。心脏病、精神病患者、孕妇应避免使用麻黄碱。麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。 赞赏 长按向我转账 受苹果公司新规定影响,iOS版的赞赏功能被关闭,可通过转账支持。 苯酚的用途哪家治白癜风的医院较好 |
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